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奥格门汀是由哪两种药物组成?说明两者合用起增效作用的原理。-医学题库网

2021年9月28日

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奥格门汀是由哪两种药物组成?说明两者合用起增效作用的原理。

A、奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。

正确答案:A

为什么青霉素G不能口服?其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型?

A、由于青霉素在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活,因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强,β-内酰胺环会开环,生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂,使用前新鲜配制。

正确答案:A

下述性质中哪些符合阿莫西林

A、为广谱的半合成抗生素

B、口服吸收良好

C、对β-内酰胺酶稳定

D、易溶于水,临床用其注射剂

E、水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应

正确答案:ABE

克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:

A、阿莫西林

B、头孢羟氨苄

C、克拉霉素

D、阿米卡星

E、土霉素

正确答案:AB

青霉素钠具有下列哪些性质

A、遇碱β-内酰胺环破裂

B、有严重的过敏反应

C、在酸性介质中稳定

D、6位上具有α-氨基苄基侧链

E、对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效

正确答案:AB

头孢噻肟钠的结构特点包括:

A、其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成

B、含有氧哌嗪的结构

C、含有四氮唑的结构

D、含有2-氨基噻唑的结构

E、含有噻吩结构

正确答案:AD

天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。

A、天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,仅对革兰阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作

正确答案:A

试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。

A、耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团,如非奈西林、阿度西林等;耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代,如苯唑西林、甲氧西林等;广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),如阿莫西林、羧苄西林等。

正确答案:A

氯霉素的结构中有两个手性碳原子,临床使用的是哪一种光学异构体?在全合成过程中如何得到该光学异构体?

A、氯霉素的结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体。其中仅1R,2R(-)即D(-)苏阿糖型有抗菌活性,为临床使用的氯霉素。在氯霉素的全合成过程中,还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到(±)苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物),再采用诱导结晶法进行拆分,得到D(-)-苏阿糖型氨基物,最后得到的氯霉素的构型为lR,2R(-)即D(-)苏阿糖型。

正确答案:A

以反应式表示红霉素对酸的不稳定性,简述半合成红霉素的结构改造方法。

A、由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在,因此在酸性条件下不稳定,先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合,进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。-近年来在研究红霉素半合成衍生物时,均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护,开发出一系列药物。(1)将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后,得到罗红霉素;(2)将C-9上的肟还原后,再和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛进行反应,形成噁嗪环,得到地红霉素;(3)将红霉

正确答案:A

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