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结构中有吡唑结构,可选择性抑制环氧合酶-2的抗炎药物是()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:吡唑结构为五元环,两个氮原子在相邻位置,昔布类药物为选择性环氧合酶-2抑制剂。
结构中有手性中心,在体内R型异构体可转化为S型异构体的芳基丙酸类消炎药物是()。
A、
B、
C、
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答案解析:尽管布洛芬(s)-异构体的活性比(R)-异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大。
属于前药,在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药,相对的胃肠道反应小,在体内水解成原药,具有解热、镇痛及抗炎作用。
是不含酸性结构的前体药物,体内可转化为芳基乙酸类代谢物的药物是()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:萘丁美酮为非酸性的前体药物,其本身无环氧合酶抑制活性。小肠吸收后,经肝脏首过效应代谢为活性代谢物,即原药6-甲氧基-2-萘乙酸(即芳基乙酸类化合物)起作用。
为前体药物,体内经肝脏代谢,分子中的甲亚砜基还原成甲硫基后,才能产生生物活性的药物是()。
A、吲哚美辛
B、萘普生
C、舒林酸
D、萘丁美酮
E、布洛芬
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答案解析:本题选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物,其中舒林酸结构中含有亚砜结构,代谢成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮结构,代谢成芳基乙酸结构才发挥活性。
在体外无效,体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是()。
A、舒林酸
B、塞来昔布
C、吲哚美辛
D、布洛芬
E、萘丁美酮
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答案解析:舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,结构式中的甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。
用于类风湿关节炎治疗的选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂是()。
A、舒林酸
B、塞来昔布
C、吲哚美辛
D、布洛芬
E、萘丁美酮
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答案解析:塞来昔布和罗非昔布结构中都有三环结构,含有的氨磺酰基和甲磺酰基取代苯的分子体积较大,不易进入COX-1的开口,但可进入空穴相对大的COX-2,并与相应的结合点结合,使酶抑制,为选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,所以应选B。
结构中含有硫原子,含有茚环结构的药物是()。
A、舒林酸
B、吡罗昔康
C、萘普生
D、芬布芬
E、吲哚美辛
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答案解析:舒林酸结构中含有亚砜结构,体内经还原成具有硫醚的活性结构。
结构中含有酮结构,对急性痛风性关节炎具有选择性的消炎作用的药物是()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:选项中只有秋水仙碱是抗痛风药,也可以通过给出结构中的
酮(七元环含有酮羰基结构)来判断。
为前体药物,经肝脏代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸后产生活性,对环氧合酶-2有选择性抑制作用的药物是()。
A、吲哚美辛
B、萘普生
C、舒林酸
D、萘丁美酮
E、布洛芬
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答案解析:本题选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物,其中舒林酸结构中含有亚砜结构,代谢成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮结构,代谢成芳基乙酸结构才发挥活性。