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曲马多在体内的主要代谢途径是()。
A、O-脱甲基
B、甲基氧化成羟甲基
C、乙酰化
D、苯环羟基化
E、环己烷羟基化
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答案解析:本题考查曲马多的代谢。曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多,对
、k受体亲和力增加,镇痛作用为曲马多的2~4倍,为吗啡的1/35。
关于植入剂的特点说法正确的是()。
A、用药次数多
B、适用于半衰期长的药物
C、具有触变性和热敏性的特点
D、使用前需经生理盐水溶解
E、给药剂量小
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答案解析:植入剂的特点:具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点,它适用于半衰期短、代谢快,尤其是不能口服的药物。
母核为吲哚环的药物是()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:阿托伐他汀母核为吡咯环,即五元含氮杂环;瑞舒伐他汀母核是嘧啶环,即六元环含有2个间位的氮原子;氟伐他汀含有吲哚环,即苯并吡咯环。洛伐他汀和辛伐他汀的母核是六氢萘环。
属于分析性研究的是()。
A、病例报告
B、病例交叉研究
C、病例对照研究
D、随机对照试验
E、病例-时间-对照研究
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答案解析:分析性研究包括病例对照研究和队列研究。
含有3,5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是()。
A、辛伐他汀
B、氟伐他汀
C、并伐他汀
D、西立伐他汀
E、阿托伐他汀
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答案解析:含有3,5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是氟伐他汀;含有3-羟基
内酯环结构片段,需要在体内水解成3,5-二羟基戊酸,才能发挥作用的HMO-CoA还原酶抑制剂是辛伐他汀;他
含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的Ⅱ相代谢反应是()。
A、甲基化的结合反应
B、与硫酸的结合反应
C、与谷胱甘肽的结合反应
D、与葡萄糖醛酸的结合反应
E、与氨基酸的结合反应
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答案解析:白消安含有甲磺酸酯结构,可先和巯基生成硫醚的化合物,然后再与分子中另一个甲磺酸酯基团作用生成氢化噻吩,此反应为与谷胱甘肽的结合反应。
关于地塞米松植入剂说法错误的是()。
A、醋酸地塞米松是一种易溶性药物
B、聚D-乳酸是植入剂的骨架材料
C、聚乙二醇是改性剂
D、聚乙二醇起到促溶、致孔、增塑、润滑、增强、增軔等作用
E、本品的内外包装只允许在临用前而且是在无菌手术室内方可拆开
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答案解析:醋酸地塞米松是一种难溶性药物,且是活性成分。聚D-乳酸是一种硬而脆的弱亲水性材料,是植入剂的骨架材料,赋予植入剂的形状和强度。聚乙二醇是亲水性柔性高分子材料,在植入剂中作为改性剂,起到促溶、致孔、增塑、润滑、增强、增初等作用。本品的内外包装只允许在临用前而且是在无菌手术室内方可拆开。
属于实验性研究的是()。
A、病例报告
B、病例交叉研究
C、病例对照研究
D、随机对照试验
E、病例-时间-对照研究
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答案解析:实验性研究主要是随机对照试验,用于评价药物疗效和生物制品预防效果的根本方法,但不能专门用于药品不良反应的确证。
根据背景资料,盐酸曲马多在临床上使用()。
A、内消旋体
B、左旋体
C、优势对映体
D、右旋体
E、外消旋体
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答案解析:本题考查盐酸曲马多的临床应用。曲马多镇痛作用得益于其(+)-曲马多和(一)-曲马多的协同性和互补性作用。因此,临床上多用其外消旋体。
关于药物量效关系的说法,错误的是()。
A、量效关系是指在一定剂量范围内,药物的剂量与效应具有相关性
B、量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示
C、将药物的剂量或浓度改用对数值作图,则量-效曲线为直方双曲线
D、在动物试验中,量-效曲线以给药剂量为横坐标
E、在离体试验中,置-效曲线以药物浓度为横坐标
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答案解析:本题考查药物的剂量与效应关系。若将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈现典型的S形曲线,即量-效曲线,其他叙述均正确。