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分子内含有甲基取代咪唑环的抗溃疡药物为()。
A、西咪替丁
B、法莫替丁
C、尼扎替丁
D、雷尼替丁
E、罗沙替丁
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答案解析:西咪替丁分子内含有咪唑环。
有关磺胺嘧啶的构效关系,叙述错误的是()。
A、对氨基苯磺酰胺是产生药效的必需结构
B、芳氨基上的取代基对抑菌活性影响较大,必须在体内能代谢为游离氨基才有效
C、N-单取代可以增强抗菌活性,尤以杂环取代效果最佳;双取代则一般活性丧失
D、酸性解离常数与抑菌活性有关,在
E、3位羧酸和4位羰基是造成体内钙离子流失的主要原因
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答案解析:磺胺类药物结构中不具有3位羧酸和4位羰基。
具有β-内酰胺环并氢化噻唑环的抗生素是()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:青霉素类药物是β-内酰胺环与五元的氢化噻唑环稠合。
临床以前药形式使用的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是()。
A、缬沙坦
B、氯沙坦
C、替米沙坦
D、坎地沙坦
E、厄贝沙坦
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答案解析:临床使用的坎地沙坦酯是坎地沙坦的前药。
分子内含有二甲氨基甲基取代呋喃环的抗溃疡药物为()。
A、西咪替丁
B、法莫替丁
C、尼扎替丁
D、雷尼替丁
E、罗沙替丁
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答案解析:雷尼替丁分子内含有呋喃环。
其为前药,临床以消旋体上市的药物为()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:奥美拉唑需经过前药循环发挥最终的药效作用,但是其是以消旋体上市的;而其(S)-异构体,埃索美拉唑目前也已经上市。
青霉素是最早发现的抗生素,临床主要用于治疗革兰阳性菌感染的疾病。有关青霉素的描述,错误的是()。
A、具有β-内酰胺环并氢化噻唑环
B、对酸、碱、酶、醇、胺不稳定,但在水溶液中24小时内不会失效
C、临床使用粉针剂,现用现配
D、半衰期短,联合使用丙磺舒可延长青霉素的药效
E、注射给药后被快速吸收,并很快从肾脏以游离酸形式排泄
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答案解析:青霉素的母核由β-内酰胺环并氢化噻唑环组成,两个环均不稳定,所以药物遇到酸、碱、酶、醇、胺均不稳定,在水溶液中容易水解开环失效,所以做成粉针剂,现用现配。青霉素钠的药代动力学特点是吸收快,主要以游离酸(即青霉素)形式经肾脏排泄,很少代谢。在血清中半衰期只有30分钟,所以药效维持时间短,因此可采用静脉滴注给药,或者联合丙磺舒,竞争性抑制青霉素的排泄,促进重吸收。
具有β-内酰胺环并部分氢化噻嗪环的抗生素是()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:头孢菌素类药物是β-内酰胺环与六元的部分氢化噻嗪环稠合。
结构中含有两个苯并咪唑环的药物为()。
A、缬沙坦
B、氯沙坦
C、替米沙坦
D、坎地沙坦
E、厄贝沙坦
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答案解析:“交替”出现的咪唑环,即为替米沙坦。