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具有酯基,绝大部分水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇的局麻药是()。
A、普鲁卡因
B、普鲁卡因胺
C、利多卡因
D、丙胺卡因
E、非那西汀
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答案解析:普鲁卡因是具有苯甲酸酯结构的局部麻醉药,酯基水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇后失去活性。
药物在胃中不溶而在肠中溶解的片剂是()。
A、缓释片
B、舌下片
C、多层片
D、肠溶衣片
E、控释片
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答案解析:药物在胃中不溶而在肠中溶解的片剂是肠溶衣片。
关于药物物理化学性质的说法,错误的是()。
A、弱酸性药物在酸性胃液中解离度低,易在胃中吸收
B、药物的脂溶性越高,药物在体内的吸收越好
C、药物的脂水分配系数值(lgP)用于恒量药物的脂溶性
D、由于肠道比胃的pH高,所以弱碱性药物在肠道中比胃中容易吸收
E、由于体内不同部位pH不同,所以同一药物在体内不同部位的解离度不同
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答案解析:药物的药效与药物的理化性质关系密切,影响药效的主要理化性质有溶解度、分配系数和解离度。一般情况下,当药物的脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性,药物的吸收性则会降低,故B选项描述错误。药物吸收依靠药物的脂溶性,而在体液中转运则依靠药物的水溶性,因此一个良好的药物需要药物的脂溶性和水溶性分配合理,脂水分配系数就是用于描述药物脂溶性和水溶性相对大小关系的一个
有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是()。
A、羟基
B、硫醚
C、羧酸
D、卤素
E、酰胺
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答案解析:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布、脂溶性和作用时间。
可避免药物的首过效应的是()。
A、缓释片
B、舌下片
C、多层片
D、肠溶衣片
E、控释片
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答案解析:唯一可以避免药物的首过效应的片剂即为舌下片。
可与醇类成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能团是()。
A、羟基
B、硫醚
C、羧酸
D、卤素
E、酰胺
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答案解析:羧酸可以与醇缩合生成酯基,酯基具有很强的脂溶性,增强药物的吸收。
发生羟基化代谢,毒性加大,已被市场淘汰的药物是()。
A、普鲁卡因
B、普鲁卡因胺
C、利多卡因
D、丙胺卡因
E、非那西汀
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答案解析:非那西汀是具有酰胺结构的解热镇痛药,其酰胺基团可发生N-氧化生成羟胺,毒性较大。
Ⅱ相代谢反应不包括()。
A、与硫酸结合
B、与盐酸结合
C、与谷胱甘肽结合
D、与甲基结合
E、与乙酰基结合
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答案解析:药物在体内发生的第Ⅱ相反应也叫结合反应,是与硫酸、葡萄糖醛酸、氨基酸(主要是甘氨酸)、谷胱甘肽等结合,或发生乙酰化结合、甲基化结合等反应,不包括与盐酸的结合。
具有酰胺结构,但只有(-)-(R)-异构体水解,生成具有高铁血红蛋白症毒性代谢物的药物是()。
A、普鲁卡因
B、普鲁卡因胺
C、利多卡因
D、丙胺卡因
E、非那西汀
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答案解析:丙胺卡因是具有酰胺结构的局部麻醉药,但只有(-)-(R)-对映体发生水解代谢,具有立体选择性代谢特征,代谢物具有高铁血红蛋白症毒性。
可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化的是()。
A、缓释片
B、舌下片
C、多层片
D、肠溶衣片
E、控释片
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答案解析:可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化的是多层片。