属于前药,经S-氧化代谢生成亚砜才有活性的药物是()。-2021年证券从业资格考试答案

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属于前药,经S-氧化代谢生成亚砜才有活性的药物是()。

A、6-甲基巯嘌呤

B、阿苯达唑

C、硫喷妥

D、舒林酸

E、塞替派

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答案解析:阿苯达唑本身为硫醚结构,S原子被氧化成亚砜后,显示活性。

经脱硫氧化代谢后,脂溶性下降,导致药物作用强度减弱的是()。

A、6-甲基巯嘌呤

B、阿苯达唑

C、硫喷妥

D、舒林酸

E、塞替派

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答案解析:硫喷妥含有C=S结构,脱去硫原子生成C=O结构,成为戊巴比妥,脂溶性降低,药效降低。

可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是()。

A、羟基

B、硫醚

C、羧酸

D、卤素

E、酰胺

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答案解析:硫醚的硫原子具有两对孤对电子,容易被氧化为亚砜、砜,使药物极性增大。

属于前药,经S-脱氧代谢生成硫醚代谢物才有生物活性的药物是()。

A、6-甲基巯嘌呤

B、阿苯达唑

C、硫喷妥

D、舒林酸

E、塞替派

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答案解析:舒林酸本身为亚砜结构,被还原为硫醚才有活性,也可被氧化为砜而失活。

润滑剂选用的是()。

A、聚乙二醇

B、蔗糖

C、碳酸氢钠

D、甘露醇

E、羟丙基甲基纤维素

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答案解析:聚乙二醇为水溶性润滑剂。

经脱硫氧化代谢后,生成另一个有活性的抗肿瘤药物的是()。

A、6-甲基巯嘌呤

B、阿苯达唑

C、硫喷妥

D、舒林酸

E、塞替派

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答案解析:塞替派含有C=S结构,经脱硫氧化生成C=O,该代谢物仍有活性,称为替哌。

肾小管中,弱酸在碱性尿液中是()。

A、解离多,重吸收少,排泄快

B、解离少,重吸收多,排泄慢

C、解离多,重吸收少,排泄慢

D、解离少,重吸收少,排泄快

E、解离多,重吸收多,排泄快

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答案解析:弱酸性药物在碱性尿液中容易解离,离子型药物多,易溶于尿液中排泄,重吸收减少。

片剂的黏合剂是()。

A、聚维酮

B、乳糖

C、交联聚维酮

D、水

E、硬脂酸镁

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答案解析:聚维酮是片剂的黏合剂。

肾小管中,弱酸在酸性尿液中是()。

A、解离多,重吸收少,排泄快

B、解离少,重吸收多,排泄慢

C、解离多,重吸收少,排泄慢

D、解离少,重吸收少,排泄快

E、解离多,重吸收多,排泄快

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答案解析:酸性药物在酸性尿液中解离少,分子型药物多,离子型药物少,所以溶解于尿中的药物比例低,排泄慢,分子型药物容易被重吸收回血液中,重吸收多。

用于制备咀嚼片的最佳辅料选用的是()。

A、聚乙二醇

B、蔗糖

C、碳酸氢钠

D、甘露醇

E、羟丙基甲基纤维素

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答案解析:甘露醇,味甜,是用于制备咀嚼片的最佳辅料。