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药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度,药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是()。
A、主动转运
B、简单扩散
C、易化扩散
D、膜动转运
E、滤过
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答案解析:生物膜为磷脂双分子层,脂溶性药物可以溶于脂质膜中,容易穿过细胞膜。药物的扩散速度取决于膜两侧的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物膜内的扩散速度。药物大多数以这种方式通过生物膜。
部分激动药的特点是()。
A、对受体亲和力强,无内在活性
B、对受体亲和力强,内在活性弱
C、对受体亲和力强,内在活性强
D、对受体无亲和力,无内在活性
E、对受体亲和力弱,内在活性弱
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答案解析:激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。分为完全激动药和部分激动药。
片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成,并可添加增塑剂、致孔剂(释放调节剂)、着色剂与遮光剂等。常用的增塑剂是()。
A、丙二醇
B、醋酸纤维素酞酸酯
C、醋酸纤维素
D、蔗糖
E、乙基纤维素
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答案解析:水溶性的增塑剂有丙二醇、甘油、聚乙二醇。
完全激动药的特点是()。
A、对受体亲和力强,无内在活性
B、对受体亲和力强,内在活性弱
C、对受体亲和力强,内在活性强
D、 对受体无亲和力,无内在活性
E、对受体亲和力弱,内在活性弱
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答案解析:激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。分为完全激动药和部分激动药。
片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成,并可添加增塑剂、致孔剂(释放调节剂)、着色剂与遮光剂等。常用的致孔剂是()。
A、丙二醇
B、醋酸纤维素酞酸酯
C、醋酸纤维素
D、蔗糖
E、乙基纤维素
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答案解析:常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG。
关于药物理化性质的说法错误的是()。
A、酸性药物在酸性溶液中解离度低,易在胃中吸收
B、药物的解离度越高,则药物在体内的吸收越好
C、药物的脂水分配系数(lgP)用于衡量药物的脂溶性
D、由于弱碱性药物的pH高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中易吸收
E、由于体内不同部位的pH不同,所以同一药物在体内不同部位的解离度不同
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答案解析:一般情况下,当药物的脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性,则药物吸收性降低,吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。
人体胃液pH约0.9~1.5,下面最易吸收的药物是()。
A、奎宁(弱碱
B、卡那霉素(弱碱
C、地西泮(弱碱
D、苯巴比妥(弱酸
E、阿司匹林(弱酸
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答案解析:酸性药物的PKa值大于消化道体液pH时(
>pH),分子型药物所占比例高;当
B、
C、
D、
E、
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答案解析:在苯二氮苯结构的1,2位并合三氮唑结构,其脂溶性增加,易通过血脑屏障,产生较强的镇静催眠作用的药物是阿普唑仑。