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因为结构中含有季铵盐结构,难以通过血-脑屏障的药物为()。
A、硫酸阿托品
B、氢溴酸东莨菪碱
C、氢溴酸山莨菪碱
D、丁溴东莨菪碱
E、后马托品
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答案解析:丁溴东莨菪碱分子内含有季铵盐,难以进入中枢。
分子内含有两分子苯并咪唑基团,具有较强的外周性多巴胺受体拮抗作用,具有促胃动力作用的药物为()。
A、多潘立酮
B、西沙必利
C、莫沙必利
D、伊托必利
E、甲氧氯普胺
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答案解析:多潘立酮分子内含有两个苯并咪唑基团,选择性作用于外周多巴胺
受体。
1,4-二氢吡啶环的4位为3-硝基苯基,能够通过血-脑屏障,选择性地扩张脑血管,增加脑血流量,对局部缺血具有保护作用的药物是()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:尼莫地平结构中含有3-硝基苯基,对脑血管有选择性。
分子结构具有对称性,可用于治疗冠心病,并能缓解心绞痛的药物是()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:硝苯地平是对称结构,是唯一不含手性中心的二氢吡啶类药物。
丙酸氟替卡松为可用于治疗哮喘的吸入药物,是由于该药在体内可水解代谢成()。
A、无活性1α-硫代羧酸衍生物,避免皮质激素的全身作用
B、无活性17β-硫代羧酸衍生物,避免皮质激素的全身作用
C、活性17α-硫代羧酸衍生物,使其治疗作用增强
D、活性17β-硫代羧酸衍生物,使其治疗作用增强
E、氟替卡松,发挥治疗作用
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答案解析:丙酸氟替卡松在体内将硫代羧酸酯水解,形成无活性的17β-硫代羧酸衍生物,从而降低其皮质激素的副作用。
为普鲁卡因胺类似物,系中枢性和外周性多巴胺受体措抗剂,具有促胃动力作用的药物为()。
A、多潘立酮
B、西沙必利
C、莫沙必利
D、伊托必利
E、甲氧氯普胺
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答案解析:甲氧氯普胺为普鲁卡因胺类似物,系中枢性和外周性多巴胺
受体拮抗剂。
因为结构中含有两个羟基,不易通过血-脑屏障的药物为()。
A、硫酸阿托品
B、氢溴酸东莨菪碱
C、氢溴酸山莨菪碱
D、丁溴东莨菪碱
E、后马托品
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答案解析:山莨菪碱分子内含有两个烃基,极性较强。
HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀()含有的骨架结构是()。
A、吡啶环
B、十氢化萘环
C、嘧啶环
D、吡咯环
E、吲哚环
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答案解析:HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀含有的骨架结构是嘧啶环。
将氢化可的松21-OH用醋酸成酯,得到醋酸氢化可的松。相比氢化可的松,醋酸氢化可的松的特点不包括()。
A、需要在肝脏、红细胞及肌肉中代谢成氢化可的松才能发挥药效,对于肝功能障碍患者来说,不宜服用,否则代谢成活性成分速率减慢,药效降低
B、醋酸氢化可的松属于前药,氢化可的松属于母药
C、具有酯基,提高了药物的脂溶性,提高了药效并延长了作用时间
D、水钠潴留及排钾作用比氢化可的松弱
E、醋酸氢化可的松代谢成氢化可的松属于水解反应
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答案解析:将氢化可的松与醋酸成酯,得到前药醋酸氢化可的松。由于酯基的引入,药物脂溶性提高,易于吸收,药效提高、作用时间延长。醋酸氢化可的松需要在肝脏、肌肉及红细胞中经酯基水解反应,转化为氢化可的松才能发挥药效,故醋酸氢化可的松属于前药,而氢化可的松属于母药。同时对于肝功能障碍患者来讲,代谢功能降低,醋酸氢化可的松水解代谢变慢,生成氢化可的松的速度减慢,氢化可的松很难达到有效血药浓度,因此药效降低。因为醋酸氢
含有氧桥结构,中枢作用较强,用于预防和治疗晕动症的药物是()。
A、
B、
C、
D、
E、
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答案解析:含有氧桥的选项有BE,但E含有季铵结构,不易进入中枢神经系统。