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与下方药物具有相似临床作用的药物是()。

A、西替利嗪

B、奥美拉唑

C、地氯雷他定

D、多潘立酮

E、西咪替丁

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答案解析：题干中给出的结构为西咪替丁，“替丁”类药物关键的结构集中于三点：碱性芳核、柔性链（多为含硫四原子碳链）和氢键键合极性基团（如胍基和脒基）。雷尼替丁也属于受体拮抗剂。

以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的?

A、属于质子泵抑制剂

B、其(R)-异构体的体内清除率大大低于(S)-异构体

C、在强酸性水溶液中不易分解

D、不具有手性

E、体外无活性,是前体药物

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答案解析：奥美拉唑属于质子泵抑制剂，即：ATP酶抑制剂。

为了延长睾酮的作用时间,将其进行结构改造的主要方法是()。

A、引入甲基

B、引入乙炔基

C、羟基成酯

D、去除C19角甲基

E、环引入羟甲烯基

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答案解析：天然雄激素睾酮口服吸收差，作用时间短。为了延长药效，将其17位羟基成酯，脂溶性提高，可延长药效。为了可以口服，在17位引入甲基，增大空间位阻，提高D环的稳定性。为了提高蛋白同化作用，降低雄性化副作用，获得蛋白同化激素，可去除C19角甲基、2位引入羟甲烯基、A环并入吡唑环。

在氢化可的松结构上,9α位引入氟原子,抗炎活性增强,水钠潴留副作用也增大,若同时在16、17α位引入缩酮结构,可抵消氟原子取代增加的水钠潴留,糖皮质激素活性增加,具有这一特点的药物是()。

A、

B、

C、

D、

E、

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答案解析：糖皮质激素的1位引入双键，抗炎作用增强，不增加（不变或降低）水钠潴留作用（如泼尼松、泼尼松龙）；6α和9α位引入氟原子，抗炎作用增强，水钠潴留作用也增强，若同时16位引入甲基或16、17α位引入缩酮，则可抵消水钠潴留（引入甲基的药物如地塞米松、倍他米松；引入缩酮的药物如曲安奈德）。氟原子的符号为F，缩酮结构为

B、

C、

D、

E、

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答案解析：氨氯地平结构中含有氨基，结构中有手性中心，其左旋体也用于临床。

在雌三醇的结构基础上,3位羟基与环戊烷成醚,17α位引入乙炔基,得到尼尔雌醇,关于尼尔雌醇的特点,描述错误的是()。

A、乙炔基增加了D环的空间位阻效应,降低了17位羟基的代谢,在胃肠道中可抵御微生物降解,口服有效

B、具有雌烷母核

C、具有孕甾烷母核

D、无C19角甲基

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答案解析：

雌二醇、雌三醇属于天然雌激素，具有雌甾烷结构。二者口服几乎无效，主要原因是在肠道大部分被微生物降解，虽有少量可被迅速吸收，但在肝脏又被快速代谢。这些代谢反应主要是在A、D环上发生羟基化反应。在17位引入乙炔基，可增加D环的空间位阻，提高D环代谢稳定性；在A环引入醚结构，提高了A环的代谢稳定性和脂溶性，延长作用时间。

B、

C、

D、

E、

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答案解析：含有季铵结构的选项有DE，D有平喘活性。